药物辅剂需求量发展趋势

辅剂对药品厂商至关重要，不但可帮助其改善患者的药物依从性和疗效，还有助于降低开发成本，并通过新型给药模式，提供产品差异化的机遇。

专家已明确几种推动辅剂需求的趋势：溶解度和生物利用度方面的挑战，延长药物生命周期的期望，提高生产效率和满足持续发展的生物等效性产品市场的需求。

BASF Pharma Solutions业务总监Bosh Chattopadhyay称，这些趋势的推动力包括开发慢性疾病新疗法、通过生产仿制药提高药物的可获取性、增加研发费用、竞争加剧和新技术正。

因此，他表达了以下希望：

（1）提供新疗法，并提高新化学实体（NCEs，通常不易溶解）的疗效；

（2）满足儿童和老年患者的特殊需求：掩味，易于吞咽，替代剂型（口崩片）；

（3）改善依从性：通过缓释，减少用药次数，延长持续时间；

（4）提供多种产品：具有可替代性的给药途径/剂型；

（5）改善服用性：无需与食物/水一起服用，无需冷藏，降低因饮用酒精饮料而导致过量服用的风险；

（6）改进生产技术，提高处理效率。

溶解度和靶向给药

众多新化学实体通常具有的高溶解度和渗透性，是开发新药物配方的关键。因此，该行业急需药品开发和定制给药的新方法。Nice Insight 2017年度制药辅剂调查表明，在各调查对象中，通常用于改善疏水性物质增溶性和提高生物利用度的增溶剂，其用量在去年增加49%。

赢创医疗保健公司Pharma Polymers&Services副总裁Thomas Riermeier博士称，“在口服给药方面，人们越来越关注可提高药物溶解度和生物利用度的辅剂和配制技术。该行业正采用更具创新性的技术，其目标在于改善需要新型辅剂的小分子和生物制剂的跨细胞和细胞旁摄取，如渗透/转染增强剂、酶抑制剂和具有先进功能的聚合物。”

Riermeier称，将固体分散剂和固溶体与靶向药物相结合，是口服给药今后的趋势。 “如果采用溶解度和渗透性差的BCS IV类API，仅增加溶解度可能无法解决所有问题。但将可溶性药物输送至胃肠道的合适区域，就可提高生物利用度。因此，吸收窗绘图方法对开发配方颇为重要。”

Riermeier 继续说道：“例如，赢创的功能性聚合物辅剂EUDRAGIT可通过将活性成分输送至吸收度最高的胃肠道合适区域或需使用活性成分的作用部位，显着提高生物利用度。”

Chattopadhyay也认为，利用辅剂特性改善释药特性，可延长该药物的生命周期。

非消化道给药的重点在于开发更先进的复合制剂，如脂质体和聚合物微粒，从而能采用特定的药物靶向制剂或延长释药时间，这样单次注射即可提供用于一周、一月甚至更长时间的剂量。”

需采用新型辅剂的生物类似药

生物类似药正在推动用于生产生物药品的新型辅剂的需求。Nice Insight 2017年度药物辅剂调查还表明，大分子药物（生物仿制药）制造商成为辅剂客户群的代表。Chattopadhyay说：“因此，可减轻生产风险和提高产量的辅剂需求量很大。”

近期，获得专利的生物活性物质的数量将会增加。

多功能辅剂可通过改善流动性、可压缩性，生物利用度和粒度分布，并减少粉尘，促进药品生产。Nice Insight 2017年度药物辅剂调查表明，在受访者中，了解辅剂复合方式的好处，并将运用的人数增加了56%。

另外，Riermeier称，“与开发全新辅相比，多功能辅的开发成本显著降低，监管方面的障碍也少得多。多功能辅助剂能加速新产品开发，而其他辅剂则做不到这点。”

赢创新推出的EUDRAGIT FS 100是目前EUDRAGIT FS 30 D的固体药剂。采用这种新型多功能产品，可使诸多制药企业将聚合物用于许多新用途，如热熔挤出、溶剂喷雾干燥和溶剂涂层。Riermeier说，在过去几十年内，只有水性产品才能做到这一点。他说：“利用这一多功能性，可在制药行业内开发全新产品。”

辅剂使用成本

无论提高溶解度、增强生物仿制药给药，或使用多功能辅助剂，制药企业总是在寻求降低成本和提高生产效率的方法。Nice Insight 2017年度药物辅剂调查显示，选择辅剂供应商时，可支付能力是最主要的5项采购标准之一。

Chattopadhyay称，由于辅剂可显着提高生产效率，因此对满足低成本药物需求来说很关键。例如，巴斯夫Kollicoat IR的聚合物结构具有低粘度和高薄膜柔韧性，可加快涂覆速度，形成均匀无暇的表面。

Riermeier称，“虽然辅剂通常不是药品成本的主要推动力，但其对整体治疗成本和疗效具有重要作用。将多用途辅助剂与经验丰富的配药师掌握的专业知识相结合，可以显着降低新药的开发成本，并增加达到正确治疗窗口的机遇。”

风险与成本并存。由于制药业面临着高失效率和巨大的开发成本，因此各家企业希望尽可能降低风险。使用现有的辅剂是一种途径。 Riermeier称：“大多数制药公司更愿意使用现成的辅剂，这些辅剂以前有大量的销售记录。而使用新型辅剂需要进行成本高昂的毒理学研究。Riermeier说，“这就是用加工辅剂和使用现成助剂的新技术平台赢得市场份额的原因。”