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拜尔斯道夫最强美白成分, 肽安密多!

来源:荣格-《国际个人护理品生产商情》     发布时间:2022-01-13
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从2018 ~2021年,针对肽安密多,拜尔斯道夫发了三篇重量级文章。

拜尔斯道夫利用重组人酪氨酸酶从50000种化合物的库中筛选出了迄今为止最强抑制人酪氨酸酶活性的成分——异丁基酰胺基噻唑基间苯二酚(简称肽胺密多,Thiamidol),并申请了专利(国内专利号是CN105007991A)。

图1. 肽胺密多(Thiamidol)结构

 
肽胺密多是含有一个噻唑基的间苯二酚衍生物,不溶于水和油,可溶于醇类。和所有的间苯二酚类的美白剂一样,肽胺密多也是酪氨酸酶的抑制剂。


为了更真实的体现在人皮肤上的效果,拜尔斯道夫首次使用了人酪氨酸酶模型(hTyr)而非蘑菇酪氨酸酶(mTyr),由于商业化的hTyr极其难得,目前市面上测试酪氨酸酶活性抑制的实验均采用mTyr,但mTyr在活性位点区域与 hTyr 有着不同的氨基酸序列,结构不同,参考的意义不是很大。


拜尔斯道夫采用重组技术获取了人酪氨酸酶,并对比了市面上常用的美白成分。肽胺密多对hTyr的IC50值(抑制一半酶活性的浓度)是1.1uM(uM是摩尔浓度单位,代表umol/L),显示可以强烈抑制hTyr的活性,而仅仅能微弱的抑制mTyr(IC50值为108uM)。单从抑制hTyr的数据来看,肽胺密多的活性是4-丁基间苯二酚的20倍,377的120倍。当然拜尔斯道夫也做了皮肤模型测试,显示肽胺密多是4-丁基间苯二酚的15倍,曲酸的450倍(结果见表1)。

表 1. hTyr 和mTyr 抑制黑色素生成的动力学数据


2019年,拜尔斯道夫发表了一篇肽胺密多对黄褐斑作用的文章。


用0.2%的的肽胺密多与2%氢醌(氢醌是治疗黄褐斑的金标准)对比,肽胺密多的效果非常明显,且不论在低紫外还是高紫外环境中都有相同的表现,效果要好于氢醌(见图2)。经过12周的涂抹,黄褐斑有非常明显的减淡,而且皮肤亮度和白度提升明显(见图3)

图2. 肽胺密多对黄褐斑的清除效果
(左图与空白对比,右图和氢醌对比)


图3. 肽胺密多对黄褐斑的清除效果实例


2021年,拜尔斯道夫发表了肽胺密多对于炎症后色沉(PIH)的治疗效果。


PIH是在皮肤受到创伤或者炎症之后,会在皮肤上留下深色的印子,非常影响美观。目前PIH的具体原因还未知,单纯使用抗炎的成分并不能阻挡色沉的发生。肽胺密多能非常高效抑制人酪氨酸酶活性,也被拜尔斯道夫用来治疗炎症后色沉。在文章的结果中,同样使用0.2%的肽胺密多能有效的改善痤疮引起的色沉,并且在第二周就能看到明显效果(见图4,图5)。另外在临床上用0.1%浓度的肽胺密多,可减少老年斑的出现。

图4. 肽胺密多对水泡诱导的PIH的治疗图像

图 5 使用三种含肽胺密多产品的护肤方案进行治疗。(a) 受试者使用含肽胺密多护肤方案(日霜、晚霜和双重血清)

治疗 4、8 和 12 周后的代表性图像。(b) 治疗 4、8 和 12 周后病灶和病灶周围皮肤的黑色素指数评分。

数据表示为平均值 ±SD。与基线相比有显着差异 (***p < 0.001)


拜尔斯道夫还通过临床验证了肽胺密多的安全性。


在与氢醌的作用对比中,肽胺密多能迅速减少黑色素细胞的黑色素生成,然后移除作用,黑色素的生成会快速恢复,但是氢醌作用的细胞却不能恢复到原始活性状态,也证实氢醌对于黑色素细胞具有一定的毒杀作用。

图6 来自白种人供体的黑色素细胞用 1 μM 氢醌或 1 μM肽胺密多培养 2 周以减少黑色素生成,然后在没有这些活性化合物的情况下再培养 2 周以监测黑色素生成的恢复。在记录的时间使用酶标仪测量黑色素含量,

纵坐标为百分比(平均值 ±SEM,n = 5)。 □1 μM 硫胺醇;■1 μM 氢醌。

图7. (a) 肽胺密多与文中详述的 hTyr 同源模型对接。底物结合口袋的内表面根据疏水性着色。棕色:疏水性,蓝色:亲水性。图中的英文单词代表氨基酸,数字代表这个氨基酸在酪氨酸酶中的位置。Ser:丝氨酸,

Ile:异亮氨酸,His:组氨酸,Phe:苯丙氨酸,Val:缬氨酸,Thr:苏氨酸

图8稳定建模酶-配体复合物的相互作用的示意图。疏水相互作用用黄色弧线表示,氢键相互作用用红色和绿色箭头表示,π-π 键用蓝色箭头表示。图9在CuB区域中hTyr与mTyr同工酶PPO3和PPO4的氨基酸序列的比较。

铜配位组氨酸以红色突出显示,可能与肽胺密多相互作用的残基以蓝色突出显示。


最后,为了帮助大家理解肽胺密多为什么具有如此强悍的hTyr抑制能力,拜尔斯道夫还在文章中标示了肽胺密多与酪氨酸酶的作用位点模型(见图7、8、9)。肽胺密多能与酪氨酸竞争性争夺酪氨酸酶,且其与酪氨酸酶结合的位点很多,十分紧密,这也是其抑制酪氨酸酶的活性强于其它美白剂的原因。

图9在CuB区域中hTyr与mTyr同工酶PPO3和PPO4的氨基酸序列的比较。 铜配位组氨酸以红色突出
显示,可能与肽胺密多相互作用的残基以蓝色突出显示。


现在,该原料由拜尔斯道夫授权给妮维雅和优色林使用,国内尚未批准该原料。


来源:合壹商埠 黄成


来源:荣格-《国际个人护理品生产商情》


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