上美股份联手开拓药业，KT-939 能否搅动美白成分格局？

3 月 17 日，上美股份与开拓药业全资子公司苏州开拓签署战略合作框架协议，双方将围绕一款名为 KT-939 的美白祛斑功效原料展开排他性合作，推动该成分在中国的化妆品新原料注册及产品开发。

 

协议覆盖的合作范围包括：KT-939 作为化妆品新原料的注册备案、以该成分为核心的产品注册，以及功效性原料的定制化研发。排他条款意味着，在化妆品领域，开拓药业将 KT-939 的中国市场商业化路径与上美股份深度绑定。

 

上美股份旗下拥有韩束、一叶子、红色小象等品牌，2025 年预计营收约 91 亿至 92 亿元，同比增长约 34% 至 35.4%。韩束是集团当前的核心增长引擎，持续强化功效护肤定位。上美旗下还有院线级高端护肤品牌聚光白，从品牌定位看，与美白功效成分的契合度较高。

 

开拓药业则是一家港股上市的创新药企业，成立于 2009 年，核心管线聚焦雄激素受体相关疾病，包括脱发和痤疮。KT-939 是该公司自主研发的化妆品原料，属于其从创新药向“外用药物 + 化妆品原料 + 化妆品产品”三线并行转型的组成部分。开拓药业 CEO 童友之曾公开表示，公司选择将管线聚焦于皮肤科领域，KT-939 的商业化是实现“自我造血”的关键一步。

 

据了解，分工上，开拓药业负责 KT-939 的新原料注册及安全性、功效性数据支撑；上美股份负责以 KT-939 为核心成分的终端产品注册和市场转化。双方在注册资料、技术共享、知识产权保护等环节协同推进。

 

值得注意的是，KT-939 目前尚未完成中国化妆品新原料注册。开拓药业此前透露，相关安全性评估工作已完成，预计 2027 年下半年向国家药监局递交注册申请。该成分已获得 INCI 国际命名（Methyloxetanecarbamido Thiazolyl Resorcinol），并完成日本 JNCI 备案，韩国 MFDS 注册正在推进中。从新原料注册到产品规模化落地，仍有相当长的路要走。

 

 

KT-939是一个什么样的分子？

 

根据相关资料，KT-939 是开拓药业自主研发的一种酪氨酸酶抑制剂，属于间苯二酚类衍生物。在黑色素生成机制中，酪氨酸酶是关键限速酶，抑制该酶活性，可从源头减少黑色素合成，这也是目前美白成分最主流的作用路径之一。与 KT-939 同属这一赛道的"明星成分"包括拜尔斯道夫集团的专利成分提安明多 630（Thiamidol）、苯乙基间苯二酚（377）、4-丁基间苯二酚（577）以及熊果苷等。

 

 

开拓药业对 KT-939 的核心技术主张，主要来自一篇发表于《美容皮肤病学杂志》（Journal of Cosmetic Dermatology）的研究论文。据该研究，KT-939 对人酪氨酸酶的半数抑制浓度（IC50）为 0.07 μM，低于提安明多 630 的 0.33 μM，显示出约 4 倍的体外抑制效力。论文还报告了 KT-939 对 377 约 300 倍、对 577 约 100 倍的效力优势。

 

IC50 是衡量一种成分把目标酶活性抑制到一半所需浓度的指标，数值越低，意味着起效所需剂量越小。开拓药业据此主张 KT-939 具有"低浓度起效"的优势，称仅需 0.1% 至 0.5% 的添加量即可展现美白效果。

 

在作用机制上，开拓药业将 KT-939 描述为具备三重功效体系：通过螯合酪氨酸酶活性中心铜离子阻断黑色素生成；激活 ARE/NRF2 抗氧化信号通路；以及剂量依赖性下调 IL-1α、IL-6 等炎症因子表达。公司将此概括为"抑黑 + 抗氧 + 抗炎"的多通路协同。

 

开拓药业还披露，KT-939 在 32 名敏感肌受试者的 28 天斑贴试验中显示零过敏，获得 SGS 的敏感肌认证。体外测试数据显示，停用 2 周后黑色素合成可自然恢复，公司据此强调其可逆性和安全性。

 

2025 年，KT-939 入选纽约化妆品原料展（NYSCC）Inspiration Hive 展区，开拓药业称其为该展区唯一入选的“中国成分”。

 

这些数据构成了开拓药业对外推介 KT-939 的核心叙事。但多位行业人士指出，上述数据主要来自体外酶活性实验和细胞实验，KT-939 目前仍缺乏与提安明多 630 进行头对头随机对照临床试验的直接证据。

 

有资深护肤品配方师表示，提安明多 630 已上市七八年，积累了较多真实世界使用数据和临床观察验证。相比之下，KT-939 还处于开发早期，进入临床应用的案例很少。酶活性测试和细胞实验属于前期研究的辅助手段，能提供参考，但不足以单独支撑对活性物优劣的最终判断。更有说服力的评价方式，还需要观察人体临床试验。换言之，KT-939 在实验室层面展示了令人关注的数据，但从实验室到真实皮肤、从体外到临床的距离，仍有待跨越。

 

 

一份声明引发的跨国交锋

 

合作公告发布次日，事态出现了意料之外的转折。

 

3 月 18 日晚间，拜尔斯道夫集团发布声明，称已“持续关注”苏州开拓药业围绕 KT-939 的对外宣称与市场活动，并已组织专业团队开展科学评估、证据梳理与法律论证。声明措辞克制但态度明确：“我们此前未就相关信息公开置评，并不意味着我们认同或对任何相关表述予以背书。”拜尔斯道夫表示，将“依法依规采取必要措施，坚定维护提安明多 630 创新成果与公平有序的竞争环境”。

 

 

拜尔斯道夫是全球头部个人护理品集团，旗下优色林（Eucerin）、妮维雅（NIVEA）等品牌在美白淡斑品类中大量使用提安明多 630。该成分是拜尔斯道夫的独家专利产品，目前仅授权自有品牌使用，不对外供应，据开拓药业 CEO 童友之援引的数据，提安明多 630 相关产品的全球年销售额约 4.5 亿欧元。2024 年 11 月，提安明多 630 获批成为中国《化妆品监督管理条例》实施后首个祛斑美白类新原料，注册编号国妆原注字 20240001，也是中国时隔 12 年才出现的第二个获批注册的美白类化妆品新原料。

 

3 月 19 日，开拓药业发布回应声明，称 KT-939 系公司自主研发、拥有知识产权的化妆品创新原料，实验数据已在"国际顶级化妆品杂志"上发表，包含与提安明多 630 的对比结果。声明表示"尊重先行者的知识产权和商业价值"，但"坚决反对任何霸凌和碰瓷的商业行为"，并称将就拜尔斯道夫声明"由此造成公司和产品名誉受损、股价波动"进一步收集证据，行使法律诉讼权利。

 

 

上美股份对此事暂未公开回应。拜尔斯道夫随后表示，暂时没有进一步信息透露，“此事如何定性需要相关机构来判断，目前在准备资料到收尾阶段”。

 

 

争议的焦点在哪里？

 

这场交锋的核心议题，可以拆解为两个层面。

 

第一个层面是分子结构的相似性问题。提安明多 630 的分子式为 C13H14N2O3S，KT-939 的分子式为 C14H14N2O4S，两者的结构相似度接近 98%，KT-939 仅在末端多了一个氧杂环，分子量差异只有十几左右，基本上可以视为提安明多 630 的衍生物。KT-939 在酪氨酸酶抑制相关的核心结构上未发生变化，仅对分子末端进行了调整，因此作用机制预计差异不大。

 

不过，结构相似并不自动等同于专利侵权。KT-939 是否构成对提安明多 630 的专利侵权，仍需由专业知识产权律师作出判断。开拓药业方面则表示，KT-939 拥有独立的专利布局，保护期长达 20 年。

 

第二个层面是“地表最强”这一表述的合规性。开拓药业与上美股份在合作公告中，将 KT-939 定位为“地表新一代国产美白剂”，而在此前多个传播渠道中，“地表最强国产美白剂”的说法被广泛使用。有专业法律人士表示，这类含有绝对化用语和夸大宣传嫌疑的表述，很可能被监管机构认定为信息披露不准确、存在误导性成分；港股公告中的措辞若被用于内地市场的营销和宣传，可能面临内地广告监管和药监部门的审查。

 

 

在美白原料市场，先发者的优势不仅来自功效数据本身，也来自命名认知、审批门槛和多年积累的品牌教育成本。后来者选择一个结构近似、机理相近的分子，宣传上又直指前者，争议几乎是必然的。

 

 

展望美白原料赛道

 

将视角拉远，这场争议发生的时间节点，恰好嵌入了中国化妆品原料市场正在经历的一轮结构性变化之中。

 

中国的化妆品行业正从“配方竞争”向“原料竞争”转型。2021 年《化妆品监督管理条例》实施以来，新原料备案和注册通道打开，企业对上游原料创新的重视程度显著提升。祛斑美白被归入高风险功效范畴，相关新原料只能走注册程序，不能走备案路径，审批门槛高，周期长，这也意味着一旦获批，先发者将享有可观的竞争壁垒。

 

在提安明多 630 获批前，国内市场上常见可用的美白剂原料仅约 15 款。谁掌握了更有辨识度的新原料，谁就更容易在美白赛道建立差异化认知。这正是 KT-939 的出现被视为直接触碰拜尔斯道夫护城河的深层原因。

 

与此同时，药企跨界化妆品原料正在成为一种趋势。开拓药业并非孤例，2025 年的新原料备案名单中已出现华贸药业、金城生物药业等药企的身影。创新药企在分子设计、高通量筛选、临床试验等方面的能力积累，天然具备向功效性化妆品原料迁移的基础。开拓药业的转型逻辑很清晰：在生物医药行业估值承压、临床研发资金紧张的背景下，化妆品原料和产品业务可以提供更快的现金流回报。

 

对上美股份而言，此次合作的战略意图也不难理解。2025 年上美集团预计营收约 91 亿至 92 亿元，距此前设定的百亿目标仍有差距。韩束在底妆和香氛方向已有延伸动作，向上游原料端布局则是另一个维度的战略选择：通过绑定差异化功效成分，为核心品牌构建更深的产品壁垒。

 

但合作的落地前景仍存在不确定性。KT-939 的中国新原料注册尚未递交，按开拓药业此前的预估，最早也要到 2027 年下半年。从注册到产品上市，还需经历配方开发、产品注册、功效验证等多个环节。在此过程中，来自拜尔斯道夫方面的知识产权挑战，可能成为另一个变量。

 

回到这场争议本身，它折射出的问题或许比事件本身更值得关注：在功效性化妆品原料的赛道上，当后来者以极高的结构相似度开发新分子时，创新的边界在哪里？体外实验数据与临床验证之间的鸿沟如何弥合？“国产替代”的叙事如何与知识产权保护之间找到平衡？这些问题不会因为一场公告和一份声明而得到回答。但对于正在加速升温的中国美白原料市场来说，它们迟早需要被认真对待。

 

 

综合参考自开拓药业公告、上美股份公告、拜尔斯道夫集团声明、界面新闻等公开信息

 

来源： 

采访&撰稿：John Xie