麒麟竭活性单体XJ-2： 从多靶点机制到皮肤健康产业应用新前景

敏感肌肤及其衍生的屏障受损、瘙痒等问题，日益成为全球护肤品与皮肤医学领域关注的焦点。其病理机制复杂，核心在于TRPV4介导的钙信号通路与NF-κB调控的炎症反应交叉互作，形成炎症持续、屏障脆弱与神经高反应性的恶性循环，单一成分往往难以实现全面干预，亟需开发多靶点协同作用的新型活性成分。近日，尚捷优蓝研究院李丽教授团队于国际期刊《Scientific Reports》上发布重要科研成果，首次全方位揭示传统中药麒麟竭（Daemonorops draco Bl.）中活性单体XJ-2黄烷素，通过多靶点、多通路协同作用，在舒缓敏感、修复屏障及抑制瘙痒等方面的分子机制与转化潜力，为功能性护肤与皮肤外用制剂研发提供了创新思路。

精准筛选：从麒麟竭到活性单体XJ-2

麒麟竭作为传统中药，具有活血、生肌等功效，但其具体的活性成分及分子机制长期未明。研究团队通过系统提取分离，从麒麟竭中获得7个单体化合物（XJ-1 ~ XJ-7）。在UVB诱导的HaCaT角质形成细胞损伤模型中，通过对比抑制炎症因子IL-1β、TNF-α和PGE-2表达的能力，筛选出了活性最显著的化合物——(2S)-5-甲氧基-6-甲基黄烷-7-醇，即XJ-2。

多靶点协同基质：多维度切断敏感肌“炎症 屏障 神经”循环

敏感皮肤问题的核心在于炎症持续、屏障脆弱与神经高反应三者相互加剧的恶性循环。研究发现，XJ-2能通过多靶点同步干预，有效打破这一循环。

1. 靶向TRPV4受体，阻断瘙痒与屏障损伤的关键通路
研究揭示，UVB照射可激活皮肤角质细胞中的TRPV4离子通道，引起钙离子（Ca2+）大量内流，破坏细胞内钙稳态。高钙水平进一步刺激ROS过量产生，而ROS的积累又反噬激活TRPV4，形成“ROS–TRPV4–Ca2+”恶性循环。这不仅直接导致氧化应激和细胞损伤，还是引发皮肤瘙痒感觉的关键机制。XJ-2能够显著抑制UVB诱导的TRPV4蛋白的表达，并逆转TRPV4激动剂引发的钙内流，从而在源头上切断这一瘙痒与损伤的共犯通路。

2. 双通路协同修复UVB损伤的皮肤屏障
XJ-2通过“抗炎-修复”双效协同机制，系统性修复UVB导致的皮肤屏障损伤：
靶向抗炎通路：XJ-2通过抑制IKKα磷酸化及NF-κB p65核转位，有效阻断NF-κB信号通路的过度激活，显著降低下游关键炎症因子IL-1β、TNF-α的表达，从源头遏制炎症对屏障结构的持续破坏。

屏障结构重建通路：研究证实，UVB引起的炎症反应会导致关键屏障蛋白降解。XJ-2能同步上调三类核心屏障蛋白的表达：丝聚蛋白（FLG）作为角质层的骨架蛋白，可修复物理屏障的致密结构；水通道蛋白3（AQP-3）负责跨膜水转运，可恢复皮肤水合功能，缓解干燥；紧密连接蛋白1（CLDN1）则对维持细胞间连接、修复渗透屏障至关重要。XJ-2通过促进这三类蛋白的合成，直接重建皮肤“物理-保湿-防御”三重屏障。

3. 多维度作用形成正向闭环
XJ-2对TRPV4的抑制，不仅缓解了瘙痒和钙超载带来的细胞损伤，也间接减少了ROS爆发和炎症启动。而其抗炎与直接修障的双通路作用，又能降低神经末梢周围的炎症刺激，进一步缓解神经高反应。这三重机制相互增强，形成了“抑痒-抗炎-修障”的正向干预闭环。

产业应用与市场前景

XJ-2的多靶点、多维度作用特性，使其在功能性护肤品及皮肤医学制剂中展现出广阔前景：

抗敏修复系列：针对泛红、脱屑、干燥等敏感症状，可开发精华、面霜等产品。XJ-2能同时实现“抗炎”与“屏障重建”，为肌肤提供从缓解症状到巩固防御的双重保障，符合市场对“修护型护肤”的迫切需求。

防晒与晒后修护：添加于防晒产品中，可通过源头抑制UVB诱导的ROS-NF-κB炎症轴及TRPV4激活，起到“预防光损伤与光瘙痒”的增效作用；用于晒后修护凝胶或面膜，则可快速舒缓灼热、修复屏障，提升产品“护城河”。

即时舒缓产品：针对环境刺激或敏感肌突发性的刺痒、灼热感，利用XJ-2快速抑制TRPV4受体活化的特性，可开发局部点涂精华或喷雾，实现即时镇定，满足消费者对“快速响应”舒缓方案的需求。

特应性皮炎等病理皮肤辅助护理：其兼具的抗炎、修障、止痒综合功效，使其在特应性皮炎、玫瑰痤疮等慢性皮肤问题的日常护理中极具潜力。作为功能性护肤品成分，可为药物治疗提供有益的协同支持，帮助改善皮损、减少复发、提升患者生活质量。

展望

此项研究深度解析了麒麟竭活性单体XJ-2的多靶点协同作用机制，不仅为深入理解敏感性皮肤的复杂病理提供了新的科学视角，也为开发具有综合改善功效的活性原料奠定了实验基础。该成果不仅体现了传统植物成分在现代皮肤科学中的转化潜力，也为以靶点机制为导向的原料创新研究提供了具有参考价值的范例。尚捷优蓝表示，未来将持续为市场提供兼具高效与安全的前沿解决方案，以基础研究赋能产业升级，助力中国化妆品产业加速迈向科技驱动、安全为本的高质量发展新征程。

 投稿：尚捷优蓝

来源：荣格-《国际个人护理品生产商情》

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