霍霍巴酯增强脂溶性活性成分白藜芦醇的透皮作用

皮肤角质层的更新过程依赖于表皮中角质形成细胞的分化机制：当它们逐步成熟时，会丧失分裂能力并最终死亡。^[1]在这一细胞变化过程中，成熟的角质形成细胞会释放脂质，形成皮肤的脂质双层膜，而角质形成细胞中的蛋白质，主要是角蛋白，会交联形成坚硬的非活性外壳结构，称为角质细胞。皮肤角质层的结构常被比喻为“砖与灰浆”的结构，如同一堵砖墙。这一比喻意味着这些“砖块”会不断脱落（即脱屑），并由皮肤下层新生的“砖”所替代（即细胞分化）。（见图1）

若某一活性成分通过皮肤表面进行被动渗透，并想穿过角质层深入至活性表皮层，该成分必须首先渗透表层的皮脂。要进一步进入角质层，该成分还必须绕过结构复杂、排列紧密的脂质双层的曲折路径。活性成分本身的化学性质也强烈影响其能否穿越皮肤的脂质防线。若成分为脂溶性（亲油性），则其更易与皮肤脂质融合，相较之下，亲水性成分则较难渗透。例如，白藜芦醇就是典型的脂溶性成分。

图1. 皮肤表皮结构的示意

霍霍巴对渗透性的影响

Gruber 等人近期的报告指出，利用一种原位测试模型，称为皮肤-PAMPA（Skin Parallel Artificial Membrane Permeability Assay皮肤平行人工膜通透性测定），可以用于研究诸如视黄醇这类脂溶性成分如何以被动方式穿越皮肤坚固的脂质屏障。[2]研究结果表明，霍霍巴油具备一种独特能力，能增强视黄醇的皮肤渗透性。霍霍巴并不生成甘油三酯类油脂，而是合成线性液态蜡酯，^[3]为其结构通过简单的酯交换反应（见图2）进行天然化学改性提供了可能性。人类皮脂中也含有类似的线性蜡酯。 ^[4]研究显示皮脂脂质可天然存在于角质层脂质双层结构之中。^[5]近期有研究报告指出，局部应用霍霍巴酯可增强皮肤的保护特性与功能性，尤其是在暴露于如表面活性剂等化学刺激物的环境下。^[6]

图2. 霍霍巴油酯交换化学反应的示意图

白藜芦醇（Resveratrol）作为被广泛认可的天然来源脂溶性护肤活性成分可为皮肤带来诸多益处并广泛存在于葡萄与虎杖中。[7]除其已知的抗氧化功效外，白藜芦醇还能激活皮肤中的某些关键蛋白——长寿蛋白（Sirtuin，简称SIRT），这些蛋白参与皮肤老化过程的调节。^[8]同时，这些蛋白在皮肤屏障形成中也发挥重要作用。

本研究采用前文介绍的皮肤-PAMPA透皮测试方法，进一步考察两种霍霍巴酯（霍霍巴酯类-1与霍霍巴酯类-2）对白藜芦醇渗透能力的影响。研究结果在前期关于天然霍霍巴油的研究基础上进行了扩展，并证明霍霍巴油的线性蜡酯可帮助改善重要化妆品活性物的被动皮肤渗透性。

材料与方法

本研究中所采用的方法在 Gruber 等人早期研究中已有详细描述。^[2]本研究使用的霍霍巴酯类-1与霍霍巴酯类-2 [INCI名称：霍霍巴酯类]由Vantage Personal Care, Fairfield, NJ提供，在各测试配方中以10%的使用浓度添加，以尽可能模拟此前使用霍霍巴油的研究参数。^[7]白藜芦醇来源于日本虎杖，购自 PureBulk (Roseburg, OR)。

表 1. 白藜芦醇皮肤 -PAMPA 测试配方概览

在表1中列出了用于皮肤-PAMPA测试的各种配方摘要。

配方1与配方2为本研究中的 HPLC对照组，含有霍霍巴酯但不含活性物质。这些对照配方用于建立色谱分析条件，以测定活性物质在皮肤-PAMPA受体槽中的渗透量，但未纳入本文对活性渗透性的分析讨论。^[2]

样本以三次重复形式进行检测，其对应的平均渗透量以 μg/cm² 表示，并使用 Excel 中的配对t检验进行统计学分析。当 p≤0.05 时，结果被视为相较安慰剂对照（不含霍霍巴酯类的样本）具有统计学显著性。

结果与讨论

白藜芦醇透皮测试的结果见图3。

实验数据显示，两款霍霍巴酯类均可提高白藜芦醇的渗透性，渗透量较安慰剂对照约增加了 0.5倍。

本次研究的总体结果进一步证明，霍霍巴油及其酯类衍生物确实能够增强脂溶性活性物质在皮肤-PAMPA透皮测试模型中穿越脂溶性屏障的能力。研究数据提示，使用霍霍巴酯与白藜芦醇共同配伍，可能有助于促进这些活性物质穿透皮肤的脂质屏障。这一结论进一步支持了先前研究中关于霍霍巴酯的多功能性：不仅能缓解皮肤炎症，还可促进皮肤保湿与屏障修复的作用。^[6]

作者：James V Gruber、Nicole Terpak、Sebastien Massard
                   Vantage Personal Care 莱宝康个人护理

参考文献：
[1] Skin Barrier. Eds: Elias PM and Feingold KR. CRC Press, Taylor & Francis Group, Boca Raton, FL 2006.
[2] Gruber JY, Terpak N, Massard S, Schwartz A, Bojanowski K. Passive En­hancement of Retinol Skin Penetration by Jojoba Oil Measured Using the Skin Parallel Artificial Membrane Permeation Assay (Skin-PAMPA): A Pilot Study. Clin Cosmet Invest Dermatol. l 6;317-324:2023. DOI: I 0.214 7 / CCID.S391667.
[3] Sturtevant D, Lu S, Zhou ZW, et al. The genome of jojoba (Simmondsia chinensis): a taxonomically isolated species that directs wax ester accumula­tion in its seeds. Sci Adv. 2020;6:eaay3240. doi:10. l 126/sciadv.aay3240.
[4] Downing DT, Stewart ME, Wertz Pw, Colton SW, Strauss JS. Skin Lipids. Comp Biochem Physiol. 76B;673-678: 1983.
[5] Sadowski T, Klose C, Gerj MJ, Wojcik-Maciejewicz A, Herzog R, Simone K, Reich A, Surma MA. Large-scale human skin lipidomics by quantitative, high-throughput shotgun mass spectroscopy. Sci Rep. 7:43761. DOI:10.1038/srep43761.
[6] Gruber JY, Terpak N, McCormack J, Massard S, Schwartz A, Lyon C. Jojoba oil esters: Ease inflammation, sensitivity, and water loss. Cosmet Toilet 138;36:2023.
[7] Leis K, Pisanko K, Jundzill A, Mazur E, Mecinska-Jundzll K, Witmanowski H. Resveratrol as a factor preventing skin aging and affect­ing its regeneration. Adv Dermatol Allergol. 3;439-445:2022. DOI: 10.5114. ada.2022.117547.
[8] Wen S, Zhang J, Yang B, Elias PM, Man MQ Role of resveratrol in regulat­ing cutaneous functions. Evid Based Complement Alternat Med. 2020:2416837. DOI: 10.1155/2020/2416837.

来源：荣格-《 国际个人护理品生产商情》

原创声明：
本站所有原创内容未经允许，禁止任何网站、微信公众号等平台等机构转载、摘抄，否则荣格工业传媒保留追责权利。任何此前未经允许，已经转载本站原创文章的平台，请立即删除相关文章。