Anavo Therapeutics 推出磷酸酶药物

Anavo Therapeutics 获得了约 2400 万美元的种子资金，用于发现靶向磷酸酶的小分子药物，磷酸酶是一种去除蛋白质中磷酸基团的酶。这家荷兰初创公司是由 Birgit Zech 和 Gerhard Müller 共同创办的，二人此前曾共同创办了表转录组学公司 Gotham Therapeutics。

激酶（kinases）是一种将磷酸基团添加到蛋白质中的酶，与激酶不同，磷酸酶历来很难被药物治疗。虽然美国已经批准了 60 多种激酶抑制剂，但还没有针对磷酸酶的商业药物。Anavo公司首席执行官Zech表示，其正试图改变这种状况。

Anavo公司首席科学官Müller表示，磷酸酶与癌症、免疫疾病、炎症和代谢紊乱有关。过去针对磷酸酶结合位点的尝试产生了带电荷的化合物，但这些化合物不易进入细胞，而且与靶点的结合方式也不特异，因此药物效果不佳。“整个行业在 20 年前就放弃了这一领域。”

Müller 进一步指出，最近针对酶的异构位点而不是活性位点开发化合物的趋势，正在引领新一轮的磷酸酶药物发现计划，其中最引人注目的是诺华正在开发的磷酸酶 SHP2 抑制剂。他补充，Anavo的策略之一是在筛选中排除预计会结合磷酸酶活性位点的分子。

Zech表示，Anavo不愿透露目标是哪些磷酸酶，不过最初的关注点是癌症。该公司正在寻找能够稳定和重新激活癌细胞中已被关闭的磷酸酶，或能够抑制其错误活性与癌症生长有关的磷酸酶的异位调节剂。


该公司已聘请鲁汶大学的磷酸酶专家Mathieu Bollen和冷泉港实验室的Nicholas Tonks加入其科学顾问委员会。