更稳定、温和的A醇衍生物

维生素A是一种脂溶性维生素，分子结构是由20个碳构成的，具有1个β-紫罗酮环、4个共轭双键的类异戊二烯单元，组成的侧链C-15位置结合基团的不同，形成不同的分子。广义上的维生素A（以下简称VA）包括一系列具有上述VA基本结构的化合物及其氧化代谢产物，狭义的VA是指视黄醇（本文中提及的视黄醇为狭义概念，提及的VA为广义概念）。

VA的进阶之路

近年来随着“成分党”的日趋增多，VA系列成分以及衍生物占据了功效护肤市场半壁江山。“成分党”对于VA的提及度很高，视黄醇也依旧稳坐“抗老王者”宝座。

目前全球化妆品VA市场主要分布在亚太、北美与欧洲地区，中国仍是最大市场。VA在功效护肤市场中表现突出，而且随着专利的解禁和VA生产技术的广泛应用，VA仍然具有较大的市场潜力。美业研究院的数据显示，近三个月商品销售前十成分中，VA远超其他美白、抗衰成分。

但是，传统VA及其衍生物，都需要先转化为视黄酸，与视黄酸受体结合才能够发挥生物活性（HPR除外，直接与视黄酸受体结合），转化过程会受到酶活性、局部传递和稳定性的限制，因此在代谢转化过程中活性会衰减，而生物活性越高，对皮肤的刺激性就越强，因此作为“抗衰猛药”，VA及其衍生物在应用的同时往往伴随着不耐受、光毒性、反黑。尽管优势突出，但在最终产品配方和使用过程中仍然存在着不可忽视的“痛点”：在配方中不稳定、可能引起皮肤干燥和刺激性、不能在白天使用等。

随着VA的强刺激属性在成分党心中根深蒂固，叠加产品内卷、市场日趋理性等因素，消费者对VA的热情正逐年放缓，转而追求安全、温和的VA替代产品。如何研发、生产更稳定、更温和的VA替代品已经成为兵家必争之地。

2023年5月18日，上海克琴科技的生育酚视黄酸酯（商品名：Anallerg® -- Vitamika®、阿纳莱格® --双维佳®）顺利通过国家药监局化妆品新原料备案（国妆原备字：20230019），是生育酚（维生素E）和视黄酸的酯化形式，不仅具有生育酚和视黄酸的双重功效，还减轻了单独使用视黄酸时的刺激性，保证了二者的高活性，同时具有较好的安全性、温和性和稳定性。

事实上，生育酚视黄酸酯并非“全新”原料，该原料此前已经在国外市场得到了广泛应用，被证实具有促进胶原蛋白合成和透明质酸的生成，同时具有抗氧化能力。

视黄酸是公认的“功效猛药”，但皮肤局部刺激反应大、稳定性差。而生育酚是化妆品配方中常用的油脂，也是一种优良的抗氧化剂，能够保护活性物免于氧化失活，也具有保护皮肤细胞免受损伤的功效。Anallerg® -- Vitamika®在视黄酸结构基础上接了一个抗氧化的生育酚侧链作为修饰，这样的结构使Anallerg® -- Vitamika®不仅保留了视黄酸和生育酚的共同活性，也使其更加稳定，能够更方便地用于配方。同时，Anallerg® -- Vitamika®特殊的结构也赋予了其更高的温和性和安全性。
 
更稳定、温和的A醇衍生物
由于VA及其衍生物在紫外线照射下不稳定，容易发生光降解、光异构、光聚合、光氧化，进一步会产生光毒性、光敏反应和出现反黑。

另外，由于VA及其衍生物大多数情况下是转化为视黄酸对皮肤产生作用的（HPR除外），视黄酸是特异性瞬时受体电位通道香草酸亚型1（TRPV1）受体的激动剂，可引起伤害性感觉神经元兴奋并诱发诱发皮肤的神经源性炎症，引起细胞因子MCP-1和IL-8等释放，促进炎症反应，最终导致皮肤出现疼痛、灼热、红肿、色素沉着。视黄酸也会导致人类皮肤中水通道蛋白3的过度表达，破坏细胞间桥粒，影响屏障相关结构蛋白的表达，从而增加经皮水分散失，造成皮肤干燥、脱皮。

这也就意味着，类视黄醇的生物活性越高，对皮肤的刺激性就越强（一般来说，刺激性：A酸＞A醛＞A醇＞A酯）。A酯相对来说更温和，因此A酯被认为是可以替代VA用于皮肤抗衰老、但皮肤副作用更小的选择。
作为一种新型的VA衍生物，Anallerg® -- Vitamika®比市面上其他VA及其衍生物更稳定、更温和、更安全，配方的应用也更为简便。

Anallerg® -- Vitamika®具有更突出的稳定性
VA及其衍生物对热不稳定，易受到温度、光照、氧气等影响而使结构发生改变并失活，因此这类成分较难储存，在配方中稳定应用也有一定难度。以现有市场资料，所有VA及其衍生物在同等条件下以HPR的稳定性最佳。

从克琴实验室进行的稳定性测试（分别在4℃、室温、45℃、50℃条件下进行）数据来看，Anallerg® -- Vitamika®的热稳定性高于HPR，为测试的所有VA及其衍生物中稳定性最佳。

  （本数据测试方法为纯品原料储存于铝瓶中，放置不同温度烘箱，采用HPLC定时测定含量，数据来源于克琴实验室，仅供参考）
同样，克琴实验室进行的稳定性测试结果表明：Anallerg® -- Vitamika®的光稳定性也明显强于HPR。在光照（室温）条件下8个月后，Anallerg® -- Vitamika®含量仍维持在初始含量的88%左右，HPR含量为初始含量的66%左右，视黄醇则几乎降解完全。

（本数据测试方法为纯品原料储存于透明玻璃瓶中，置于室内正常光源下，采用HPLC定时测定含量，数据来源于克琴实验室，仅供参考）

综上，在测试的所有VA及其衍生物中，温度和光照对Anallerg® -- Vitamika®稳定性的影响最小。

Anallerg® -- Vitamika®是更温和的VA衍生物
在A酯当中，目前化妆品常用的是视黄醇棕榈酸酯、视黄醇丙酸酯，视黄醇视黄酸酯，相比视黄醇来说刺激性更低，皮肤耐受性、透皮性和稳定性均较好。

Anallerg® -- Vitamika®的分子链更长，比其他A酯分子量更大，同时还具有一个生育酚活性基团，能够有效地终止自由基致脂质过氧化的链式反应，使细胞免受损伤。因此，Anallerg® -- Vitamika®比其他A酯更温和。

5%的Anallerg® -- Vitamika®，对30位受试者的封闭性皮肤斑贴试验为阴性，处理48h后受试者均未出现皮肤反应。

32位受试者每天两次（早、晚各一次）使用含有0.2% Anallerg® -- Vitamika®的面霜，28天后所有受试者面部均未出现皮肤不良反应（包括红斑、水肿、丘疹等），100%的受试者反馈该面霜温和、无刺激。

皮肤毒理学测试结果提示Anallerg® -- Vitamika®不具有光毒性、光致敏性、致敏性、急性皮肤刺激性、眼刺激性，致突变和致畸均为阴性。

Anallerg® -- Vitamika®的应用

Anallerg® -- Vitamika®具有更高的稳定性、更安全、更温和，解决了传统VA醇在配方中不稳定、易引起皮肤刺激、不能在白天使用等方面的痛点，拓宽了VA类产品的使用场景，让“早A晚A”成为可能。

作为备案通过的抗氧化剂、皮肤保护剂，目前Anallerg® -- Vitamika®可以应用于抗氧化、清除自由基和活性氧，抗光老化、保护细胞免受UV损伤等功效宣称。

Anallerg® -- Vitamika®溶解性表现良好，可溶于大部分常规油脂/酯中，包括极性或非极性的油，因此适用于精华、乳液、面霜、油剂型等多种品类。

 一直以来，国际巨头掌握着化妆品原料命脉，我国化妆品原料行业很多面临着“卡脖子”困境，但国产原料从未止步不前。克琴科技就一直致力于VA及其衍生物的研发和生产，力求打破国际巨头的垄断。此次，克琴科技国内首发Anallerg® -- Vitamika®（INCI：生育酚视黄酸酯）即是佐证，也表明国产原料公司正加速升级扩容，也开始注重研发创新。

如今，克琴依旧坚持在原料研发最前线，可供货的成熟活性物代表产品包括维生素A系列衍生物（视黄醇、视黄醛、HPR等），维生素B系列衍生物（肉豆蔻醇烟酸酯、生育酚烟酸酯），维生素C系列衍生物（VC-IP，VCE），三因（玻色因、麦角硫因、依克多因），氨基酸类衍生物（二棕榈酰羟脯氨酸、乙酰羟脯氨酸），季铵盐-73、EUK-134、神经酰胺NP等十几种产品原料。

接下来，克琴将继续坚持“从模仿到创新”的研发理念，树立属于自己的品牌战略，围绕生命物质（维生素、氨基酸类）发力，为追求成为卓越的中国化妆品“芯片”研发制造商不断努力，引领化妆品活性物的研发，将产品各方面品质推向极致，助力中国化妆品发展前行。

来源：上海克琴科技有限公司

来源：荣格-《国际个人护理品生产商情》

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