新品首发！1款非传统植物促渗剂

功效已经成为市场追逐的最大热点，可活性物靶向“透皮吸收”却困难重重。今天，广州际洲贸易有限公司在PCHi现场，首发了1款天然植物促渗剂——Naturalpenetrant2020。

值得关注的是，据上海微谱检测结果显示：加入 0.5%天然植物促渗剂 Naturalpenetrant 2020，传明酸 2 小时后的渗透率是未加天然植物促渗剂 Naturalpenetrant 2020 时的 7.6 倍，明显促进了传明酸的透皮吸收。

Naturalpenetrant2020，INCI：四氢胡椒碱，肌醇，羟丙基环糊精，聚赖氨酸，月桂酸，水解壳多糖，甘油，丁二醇，水；外观：无色到浅黄色液体；气味：植物特征气味；配方应用：无配伍禁忌；建议添加量：0.1-2%。

其主成分四氢胡椒碱，是胡椒碱的加氢衍生物。
1819年，丹麦化学家从胡椒果实中分离出来胡椒碱。自此，胡椒碱一直被应用于食品和医药中。四氢胡椒碱（TetraHydroPiperine，THP），是胡椒碱的加氢衍生物。具有协助促进所需有效成分在皮肤和组织中的渗透吸收的作用[1]。

目前认为，活性物透皮吸收的主要方式有以下3种：1.物理性促渗：热（eg. 激光、射频），电（eg.电穿孔），机械（eg.微针）等；2.通过配方技术：例如包裹技术，微乳技术等；3.促渗剂促渗：主要通过影响细胞间脂质及其流动性，促进活性成分的透皮吸收。应用简单方便，但传统促渗剂往往伴随一定的刺激性，而限制了其在配方中的应用。

 和传统促渗剂相比，四氢胡椒碱（TetraHydroPiperine，THP）在全天然 、微量高效、无刺激方面优点尤为突出 ，并在药品及化妆品行业得到广泛应用[2]。极少的添加量(0.01-0.1%)即能高效促进有效成分吸收、利用。

目前推测氢化胡椒碱的促渗机制为 ：1)改善脂质双层的流动性 ，促进有效成分分子在脂质双层的扩散；2)增强细胞膜对有效成分的亲和能力。[3]

其协同成分肌醇，羟丙基环糊精，聚赖氨酸，水解壳多糖……也可以更好促渗，增强配伍性。肌醇是一种碳环糖醇，在人体的各种反应中介导细胞的信号转导，并参与渗透调节。环糊精是一类环状低聚糖，由α-1,4糖苷键连接的葡萄糖亚基组成的大环组成。由淀粉经酶转化而成，被广泛用于药物传输。20世纪60年代末，人们发现在2,3,6羟基位置上进行的化学置换可以大大提高天然环糊精的溶解度。羟丙基环糊精（2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin）是应用最广泛的改性环糊精。聚赖氨酸是几种类型的赖氨酸均聚物（同聚肽），在立体化学和连接位置方面可能有所不同。壳聚糖（chitosan，CS）是从甲壳类动物中提取的一种聚阳离子碱性多糖，主要通过正负电荷的作用打开粘膜紧密借口，从而促进药物吸收。由于皮肤中也存在负电荷成分，故CS作为皮肤促渗剂具有可行性。目前已经有大量文献对壳聚糖及其衍生物作为皮肤促渗剂的应用进行了报道。刘新云[4]等人对壳聚糖对丙酸倍氯米松（BD）的促渗作用进行了研究。比较了不同浓度CS与1%氮酮对BD凝胶透皮速率的影响。

参考文献：
[1] 四氢胡 椒碱对辣椒碱软膏透皮渗透性的影响[J]．中国药物经济学，2014，9(7)：21．
[2] 氮酮对 消炎止痒搽剂中黄 芩苷透皮吸收的影响研究[J]．今日药学，2014，24(02)：78—92．
[3]几种透皮吸收促进剂的作用机制探讨[J]．山东医药，2007，47(11)：30—31
[4]刘新云, 涂自良, 肖淼生,等. 壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察[J]. 中国药师,2008(05):504-506.